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硫酸羟氯喹

【通 用 名】硫酸羟氯喹

【汉语拼音】Liusuan Qianglvkui

【英文名称】Hydroxychloroquine Sulfate

【化学名称】2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐

【成    分】本品活性成分为硫酸羟氯喹,其结构式:


分 子 式:C18H26ClN3O·H2SO4

分 子 量:433.96

【性    状】为白色至类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在水中易溶,在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。

【适 应 症】用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。

【药理毒理】本品为4-氨基喹啉类用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮的药物。其作用机理尚不清楚,目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。

【药代动力学】据报道硫酸羟氯喹片经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布,也可通过胎盘,约2~4.5小时血药浓度达峰值,红细胞中的浓度高于血浆浓度2~5倍。部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。血浆消除半衰期约32天。主要经肾排泄,排泄缓慢,其中23—25%为原形药物,也能随乳汁排泄。

【类    别】抗变态反应药。

【贮    藏】遮光,密封,不超过25℃保存。

【有 效 期】24个月。

【批准文号】国药准字H20093219

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH02182009

【产品特点】

系统性红斑狼疮(Systemic Lupus Erythematosus,SEL)是一种多系统受累体内富含多种抗体的疾病,病因不清,治疗棘手。而抗疟药治疗SLE始于1950年,其研究发现,抗疟药可使SLE患者减少或停止使用皮质激素并有抗过敏作用。鉴于硫酸羟氯喹能为SLE的治疗带来有益的作用,多数学者主张硫酸羟氯喹用于轻到中度的SLE患者,联合激素、免疫抑制剂用于重症SLE的辅助治疗。应用抗疟药治疗SLE时,国外多选择羟氯喹(占90%),而国内可能受认识或药物来源因素的影响,大多数选择氯喹。从安全角度来说,如患者病情允许、不需要仅靠抗疟药物在较短时间内发挥疗效时,应尽量选择羟氯喹。

硫酸羟氯喹是临床应用比较安全,其副作用与每日的最大剂量相关。绝大多数的副反应可自发缓解或减少药量后消失,只有7%~30%有副作用的患者需停药。而小剂量硫酸羟氯喹(200~400mg/d)与超过400mg/d的剂量作用无明显下降而副作用明显减少。与氯喹相比,硫酸羟氯喹更为安全和易耐受。

具有4-氨基喹啉结构的羟氯喹在临床上的应用主要与其含有的喹啉环有关,其作用机制复杂尚不清楚,主要是抑制免疫反应、抗炎等。羟氯喹口服后吸收药物T1/2大约为4h,峰浓度大约出现在服药后3h,动物研究表明硫酸羟氯喹可广发分布在体内,寄居在血细胞和肝、肾、肺等其他组织中,平均生物利用度为70%,并且可蓄积和长时间滞留在体内组织中。最终消除的T1/2是40d。在肝脏部分转变为脱乙醛代谢产物,并主要通过肾脏清除,另一部分通过粪便排泄。

动物毒性试验显示羟氯喹的毒性仅为氯喹的1/2,因而副反应较少。服用羟氯喹(400mg/d)和氯喹(500mg/d)者分别有10%和20%左右出现不良反应,羟氯喹的不良反应发生率为氯喹的一半,主要有神经系统症状包括头痛、烦躁和失眠等;皮肤表现有荨麻疹、皮肤色素增多和皮肤干燥等;眼的毒性表现为睫状肌麻痹、角膜沉积和视网膜病;胃肠道症状包括腹痛、腹胀、恶心、腹泻和烧心等;与氯喹相比,羟氯喹更为安全和易耐受。

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